受容体は、細胞外からやってくる神経伝達物質、ホルモン、種々の生理活性物質等といった様々なシグナル分子を選択的に受容するタンパク質のことをいい、私たちの細胞に存在しています。
受容体は、細胞膜に存在するものが多くなっていますが、中には細胞質や核内に存在するものもあります。
G蛋白質共益型受容体(GPCR)
『G蛋白質共益型受容体(GPCR)』は、細胞膜に存在する受容体で、7回膜貫通型の構造を有していて、シグナル分子が結合するとGタンパク質が活性化されて、特定の二次メッセンジャーを合成する酵素が活性化されたり不活性化されることによって細胞反応が起こります。
G蛋白質共益型受容体(GPCR)の蛋白質の四次構造(サブユニット)は単量体です。
G蛋白質共益型受容体(GPCR)に該当するものとしては、アドレナリン受容体、アデノシン受容体、ロドプシンなどがあり、神経伝達物質や光、多くのペプチドホルモンの受容体がG蛋白質共益型受容体(GPCR)になっています。
イオンチャンネル内臓型受容体
『イオンチャンネル内蔵型受容体』も細胞膜に存在していて、4~5回膜貫通型の受容体となっていて、四次構造(サブユニット)は五量体になっています。
α(2個)、β、γ、δの4種のサブユニットからなり、薬物が受容体に結合すると、この構造が変化してイオンチャンネルが開口し、特定のイオンが通り抜けられるようになることにより膜電位が変化して作用を発現します。
イオンチャンネル内臓型受容体の代表例としては、骨格筋の細胞膜にあるニコチン型アセチルコリン受容体があります。
酵素共益型受容体
『酵素共益型受容体』は、細胞膜にある1回膜貫通型受容体で、リガンドの結合によって細胞内の蛋白質中のチロシン慚愧のリン酸化反応が引き起こされ、細胞内シグナルの活性化が起こり作用を発現します。
細胞内にチロシンキナーゼ活性領域をもつチロシンキナーゼ内臓受容体などがあります。
サイトカイン受容体などでは、受容体内にチロシンキナーゼがないので、細胞質のチロシンキナーゼが活性化して作用します。
種類が多いG蛋白質共益型受容体
痒みのメカニズムでよく登場するヒスタミン受容体は、G蛋白質共益型受容体で、ヒスタミンH1~H4があります。
アドレナリン受容体は、α1、α2、β1、β2、β3があり、アドレナリンやノルアドレナリンが作用しますが、これもG蛋白質共益型受容体になります。
血圧と関連が深いアンギオテンシンAT1、AT2受容体もG蛋白質共益型受容体です。
その他、ドパミンが作用するドパミンD1、D2受容体、βエンドルフィンやエンケファリンが作用するオピオイド受容体、セロトニンが作用するセロトニン受容体もG蛋白質共益型受容体になります。